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抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展

徐波 蒋琰 张万年 盛春泉

徐波, 蒋琰, 张万年, 盛春泉. 抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 321-325,379. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
引用本文: 徐波, 蒋琰, 张万年, 盛春泉. 抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 321-325,379. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
XU Bo, JIANG Yan, ZHANG Wan-nian, SHENG Chun-quan. Progress on antifungal drug targets and inhibitors[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 321-325,379. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
Citation: XU Bo, JIANG Yan, ZHANG Wan-nian, SHENG Chun-quan. Progress on antifungal drug targets and inhibitors[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 321-325,379. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001

抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
基金项目: 国家自然科学基金重点项目(30930107).

Progress on antifungal drug targets and inhibitors

  • 摘要: 目的 综述抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展。 方法 本文结合自身研究工作,分析近5年文献,总结抗真菌药物靶标及其抑制剂的最新进展。 结果 β-1,3-葡聚糖合成酶、羊毛甾醇 14α-去甲基化酶、N-肉豆蔻酰基转移酶和分泌型天冬氨酸蛋白酶是目前研究最为集中的抗真菌药靶,其抑制剂显示了良好的新药开发前景。 结论 优化现有药物化学结构和发现全新作用机制的先导化合物,对研发新一代抗真菌药物具有重要意义。
  • [1] Brown GD,Denning DW,Levitz SM.Tackling human fungal infections[J].Science,2012,336(6082):647.
    [2] Lai CC,Tan CK,Huang YT,et al.Current challenges in the management of invasive fungal infections[J].J Infect Chemother,2008,14(2):77.
    [3] Park BJ,Wannemuehler KA,Marston BJ,et al.Estimation of the current global burden of cryptococcal meningitis among persons living with HIV/AIDS[J].AIDS. 2009, 23(4):525.
    [4] Sheng C,Zhang W.New lead structures in antifungal drug discovery[J].Curr Med Chem.2011,18(5): 733.
    [5] Liu J,Balasubramanian MK.1,3-beta-Glucan synthase:a useful target for antifungal drugs[J].Curr Drug Targets Infect Disord.2001,1(2):159.
    [6] Kondoh O, Inagaki Y, Fukuda H,et al.Piperazine propanol derivative as a novel antifungal targeting 1,3-beta-D-glucan synthase[J].Biol Pharm Bull, 2005,28(11):2138.
    [7] Ting PC,Kuang R,Wu H,et al.The synthesis and structure-activity relationship of pyridazinones as glucan synthase inhibitors[J].Bioorg Med Chem Lett.2011,21(6):1819.
    [8] Zhou G,Ting PC,Aslanian R,et al.SAR studies of pyridazinone derivatives as novel glucan synthase inhibitors[J].Bioorg Med Chem Lett.2011,21(10):2890.
    [9] Guinea J,Recio S,Escribano P,et al.In vitro antifungal activities of isavuconazole and comparators against rare yeast pathogens[J].Antimicrob Agents Chemother.2010,54(9):4012.
    [10] Miller JL,Schell WA,Wills EA,et al.In vitro and in vivo efficacies of the new triazole albaconazole against Cryptococcus neoformans[J].Antimicrob Agents Chemother,2004,48(2):384.
    [11] Sheng C,Zhang W,Zhang M,et al.Homology modeling of lanosterol 14-demethylase of Candida albicans and Aspergillus fumigatus and insights into the enzyme-substrate interactions[J].J Biomol Struct & Dyn,2004,22(1):91.
    [12] Sheng C,Wang W,Che X,et al.Improved model of lanosterol 14alpha-demethylase by ligand-supported homology modeling: validation by virtual screening and azole optimization[J].Chem Med Chem,2010,5(3):390.
    [13] Sheng C,Miao Z,Ji H,et al.Three-dimensional model of lanosterol 14 alpha-demethylase from Cryptococcus neoformans: active-site characterization and insights into azole binding[J].Antimicrob Agents Chemother,2009,53(8):3487.
    [14] Sheng C,Che X,Wang W,et al.Design and synthesis of novel triazole antifungal derivatives by structure-based bioisosterism[J].Eur J Med Chem,2011,46(11):5276.
    [15] Sheng C,Che X,Wang W,et al.Structure-based design,synthesis,and antifungal activity of new triazole derivatives[J].Chem Biol Drug Des,2011,78(2):309.
    [16] Wang W,Wang S,Liu Y,et al.Novel conformationally restricted triazole derivatives with potent antifungal activity[J].Eur J Med Chem. 2010,45(2):6020.
    [17] Sun N,Wen J,Lu G,et al.An ultra-fast LC method for the determination of iodiconazole in microdialysis samples and its application in the calibration of laboratory-made linear probes[J].J Pharm Biomed Anal,2010,51(1):248.
    [18] Weston SA,Camble R,Colls J,et al.Crystal structure of the anti-fungal target N-myristoyl transferase[J].Nat Struct Biol,1998,5(3):213.
    [19] Sogabe S,Masubuchi M,Sakata K,et al.Crystal structures of Candida albicans N-myristoyltransferase with two distinct inhibitors[J].Chem Biol,2002,9(10):1119.
    [20] Farazi TA,Waksman G,Gordon JJ. The biology and enzymology of protein N-myristoyla[J].J Biol Chem,2001,276(43):39051.
    [21] Yamazaki K,Kaneko Y,Suwa K,et al.Synthesis of potent and selective inhibitors of Candida albicans N-myristoyltransferase based on the benzothiazole structure[J].J Biol Chem,2005,13(7):2509.
    [22] Ebara S,Naito H,Nakazawa K,et al.FTR1335 is a novel synthetic inhibitor of Candida albicans N-myristoyltransferase with fungicidal activity[J].Biol Pharm Bull,2005,28(4):591.
    [23] Sheng C,Zhu J,Zhang W,et al.3D-QSAR and molecular docking studies on benzothiazole derivatives as Candida albicans N-myristoyltransferase inhibitors[J].Eur J Med Chem,2007,42(4):477.
    [24] Sheng C,Xu H,Wang W,et al.Design, synthesis and antifungal activity of isosteric analogues of benzoheterocyclic N-myristoyltransferase Inhibitors[J].Eur J Med Chem,2010,45(9):3531.
    [25] 盛春泉,张万年,王文雅,等. 取代四氢咔唑类抗真菌化合物及其制备方法[P].中国专利,201110094585.4,2011-04-15.
    [26] Cutfield SM,Dodson EJ,Anderson BF,et al.The crystal structure of a major secreted aspartic proteinase from Candida albicans in complexes with two inhibitors[J].Structure,1995,3(11):1261.
    [27] Stewart K,Abad-Zapatero C.Candida proteases and their inhibition: prospects for antifungal therapy[J].Curr Med Chem,2001,8(8):941.[JP2]
    [28] Degel B,Staib P,Rohrer S,et al.Cis-Configured aziridines are new pseudo-irreversible dual-mode inhibitors of Candida albicans secreted aspartic protease 2[J].Chem Med Chem 2008,3(2):302.
    [29] Trabocchi A,Mannino C,Machetti F,et al.Identification of inhibitors of drug-resistant Candida albicans strains from a library of bicyclic peptidomimetic compounds[J].J Med Chem,2010,53(6):2502.
  • [1] 方宇昕, 李育, 刘宝姝, 董国强.  线性泛素连接酶复合体与去线性泛素化酶在肿瘤中的研究进展 . 药学实践与服务, 2023, 41(9): 534-539. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202307045
    [2] 蒋益萍, 金玉娥, 张志玮, 夏天爽, 徐佳乐, 薛黎明.  二至丸中抑制组织蛋白酶K活性的物质基础研究 . 药学实践与服务, 2023, 41(2): 91-96, 118. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202202008
    [3] 朱天宝, 涂杰, 盛春泉, 徐德锋, 刘娜.  组蛋白去乙酰化酶抑制剂Rocilinostat的抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2022, 40(1): 44-47, 65. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202103008
    [4] 王治, 王淑娜, 徐添颖, 李志勇, 张赛龙, 缪朝玉.  烟酰胺磷酸核糖转移酶基因编辑对人胚胎干细胞生长影响的研究 . 药学实践与服务, 2019, 37(3): 237-240. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.03.009
    [5] 姜艳娟, 崔俐俊, 贺潇蒙, 刘娜, 盛春泉.  (1,3)-β-D-葡聚糖合成酶小分子抑制剂药效团模型的构建 . 药学实践与服务, 2018, 36(2): 116-120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.005
    [6] 李冉, 张大志.  氮唑类抗真菌药物靶酶CYP51的研究进展 . 药学实践与服务, 2016, 34(2): 106-109. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.003
    [7] 周宇, 胡丽娜, 罗剑飞, 俞世冲, 吴秋业.  芒果苷衍生物的合成及其PTP1B酶抑制活性研究 . 药学实践与服务, 2011, 29(3): 193-196.
    [8] 王亮, 倪兰, 张春梅, 郭俊香, 胡宏岗, 吴秋业.  9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯的合成工艺研究 . 药学实践与服务, 2011, 29(1): 27-28.
    [9] 闫永正, 柴晓云, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业.  1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2011, 29(5): 358-361.
    [10] 吕小群, 张偌瑜, 缪朝玉.  烟酰胺磷酸核糖转移酶的调控因素及药物作用 . 药学实践与服务, 2011, 29(1): 11-14.
    [11] 叶齐, 王婧, 郭学青, 陈崇宏, 张俊平.  依托泊苷通过蛋白酶体通路诱导白血病细胞凋亡 . 药学实践与服务, 2010, 28(1): 25-28,69.
    [12] 张立超, 张永佳, 顾伟鹰, 王慧菁, 时扣荣.  分泌型磷脂酶A2在人皮肤黑素瘤细胞和组织中的表达和分布 . 药学实践与服务, 2009, 27(6): 417-420.
    [13] 魏宁, 张松伟, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业.  1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2009, 27(5): 324-327,392.
    [14] 章杰兵, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 古卓良, 周国华.  1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2009, 27(2): 107-110.
    [15] 吴玮峰, 杨志辉, 但志刚, 薛云云, 胡宏岗, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业.  1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2009, 27(4): 266-269.
    [16] 陆振东, 张戈.  苦参素对胃癌细胞株MKN-54产生金属基质蛋白酶的抑制作用 . 药学实践与服务, 2006, (3): 147-149.
    [17] 丁力, 丁家崇, 郭葆玉.  抗肿瘤药物新靶点半胱天冬酶-10 . 药学实践与服务, 2006, (2): 76-79.
    [18] 易博, 黄蓓蓓, 陆倍倍, 余晓静, 陈万生.  植物金属蛋白酶的研究进展 . 药学实践与服务, 2006, (1): 7-9.
    [19] 徐宝军, 郑毅男, 王永奇.  桔梗的酪氨酸酶抑制活性成分研究(摘要) . 药学实践与服务, 2000, (5): 356-356.
    [20] 陈珍凤, 黄志成, 何江柏.  糜蛋白酶致过敏反应误为局部感染两例报告 . 药学实践与服务, 1999, (4): 240-241.
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出版历程
  • 收稿日期:  2012-12-14
  • 修回日期:  2013-04-08

抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
    基金项目:  国家自然科学基金重点项目(30930107).

摘要: 目的 综述抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展。 方法 本文结合自身研究工作,分析近5年文献,总结抗真菌药物靶标及其抑制剂的最新进展。 结果 β-1,3-葡聚糖合成酶、羊毛甾醇 14α-去甲基化酶、N-肉豆蔻酰基转移酶和分泌型天冬氨酸蛋白酶是目前研究最为集中的抗真菌药靶,其抑制剂显示了良好的新药开发前景。 结论 优化现有药物化学结构和发现全新作用机制的先导化合物,对研发新一代抗真菌药物具有重要意义。

English Abstract

徐波, 蒋琰, 张万年, 盛春泉. 抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 321-325,379. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
引用本文: 徐波, 蒋琰, 张万年, 盛春泉. 抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 321-325,379. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
XU Bo, JIANG Yan, ZHANG Wan-nian, SHENG Chun-quan. Progress on antifungal drug targets and inhibitors[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 321-325,379. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
Citation: XU Bo, JIANG Yan, ZHANG Wan-nian, SHENG Chun-quan. Progress on antifungal drug targets and inhibitors[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 321-325,379. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.001
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