正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺

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正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺

王曜, 姚建忠, 缪震元, 盛春泉, 张万年

文章导航 > 药学实践与服务 > 2011 > 29(2): 114-116

王曜, 姚建忠, 缪震元, 盛春泉, 张万年. 正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(2): 114-116.

引用本文:

王曜, 姚建忠, 缪震元, 盛春泉, 张万年. 正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(2): 114-116.

WANG Yao, YAO Jian-zhong, MIAO Zhen-yuan, SHENG Chun-quan, ZHANG Wan-nian. Optimization of the synthesis of photosensitizer purpurin-18 by orthogonal design[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(2): 114-116.

Citation:

WANG Yao, YAO Jian-zhong, MIAO Zhen-yuan, SHENG Chun-quan, ZHANG Wan-nian. Optimization of the synthesis of photosensitizer purpurin-18 by orthogonal design[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(2): 114-116.

正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺

第二军医大学药学院,上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金(30371737)和上海市重点学科建设基金(B906)资助项目.

Optimization of the synthesis of photosensitizer purpurin-18 by orthogonal design

School of Pharmacy, The Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的优化光敏剂紫红素-18 (1)的合成工艺。方法以脱镁叶绿酸a(2)为原料,经空气氧化及碱开环制得化合物1;选择影响其合成产率的反应时间(A)、氢氧化钾溶液浓度(B)、反应溶剂(C)和化合物2与氢氧化钾的质量投料比(D)为考察因素,每个因素各取三个水平,采用L₉(3⁴)正交试验法优化目标物1的最佳合成工艺。结果合成目标物1的最优反应条件为B₁C₂A₂D₂,反应工艺收率从34.4%提高到45.6%。结论新工艺提高了收率、缩短了反应时间、消除了毒性溶剂,适合工业化生产。
- 药物化学 /
- 工艺改进 /
- 紫红素-18 /
- 正交设计 /
- 光敏剂
Abstract: Objective To optimize the synthesis of photosensitizer purpurin-18(1). Methods Target compound 1 was synthesized through air oxidation and simultaneously ring cleavage of pheophorbide a (2) in presence of alkali. Four main factors influencing synthetic yield of 1 such as reaction time (A), concentration of potassium hydroxide (B), solvent (C) and weight ratio of material 2 to potassium hydroxide (D),which was chosed three levels respectively,were evaluated by the orthogonal experimental design of L₉ (3⁴). Results The optimization term of the synthesis of target compound 1 was B₁C₂A₂D₂. The yield of 1 was raised from 34.4% to 45.6%. Conclusion The yield was raised. The reaction time was shortened and the toxic solvent was removed. The procedure was suitable for industrial production.
- medicinal chemistry /
- process improvement /
- purpurin-18 /
- orthogonal design /
- photosensitizer

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正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺

第二军医大学药学院,上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金(30371737)和上海市重点学科建设基金(B906)资助项目.

收稿日期: 2010-06-17
修回日期: 2010-11-01

关键词:

摘要: 目的优化光敏剂紫红素-18 (1)的合成工艺。方法以脱镁叶绿酸a(2)为原料,经空气氧化及碱开环制得化合物1;选择影响其合成产率的反应时间(A)、氢氧化钾溶液浓度(B)、反应溶剂(C)和化合物2与氢氧化钾的质量投料比(D)为考察因素,每个因素各取三个水平,采用L₉(3⁴)正交试验法优化目标物1的最佳合成工艺。结果合成目标物1的最优反应条件为B₁C₂A₂D₂,反应工艺收率从34.4%提高到45.6%。结论新工艺提高了收率、缩短了反应时间、消除了毒性溶剂,适合工业化生产。

English Abstract

王曜, 姚建忠, 缪震元, 盛春泉, 张万年. 正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(2): 114-116.

引用本文:

王曜, 姚建忠, 缪震元, 盛春泉, 张万年. 正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(2): 114-116.

WANG Yao, YAO Jian-zhong, MIAO Zhen-yuan, SHENG Chun-quan, ZHANG Wan-nian. Optimization of the synthesis of photosensitizer purpurin-18 by orthogonal design[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(2): 114-116.

Citation:

WANG Yao, YAO Jian-zhong, MIAO Zhen-yuan, SHENG Chun-quan, ZHANG Wan-nian. Optimization of the synthesis of photosensitizer purpurin-18 by orthogonal design[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(2): 114-116.

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