5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科

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冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

引用本文:

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

Citation:

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。
- 5-取代嘧啶 /
- 化学合成 /
- 开环核苷类化合物 /
- 抗乙肝病毒活性
Abstract: Objective :To study on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV. Methods : Starting with substituted pyrimidine,we synthesized 8 firstly reported compounds 1a～1h.Preliminary pharmacological test was made on HBV. Results :TThe test results show the inhibitory rate of targeted compounds on HBsAg and HBeAg is normal,but 1d is higher than lamivudine. Conclusion :5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds keep the normal activities on HBV and introduce long chain of chloroformate at N6 of pyrimidine shows better activity.
- 5-substituted pyrimidine /
- chemical synthesis /
- acyclic nucleotide /
- anti-HBV activity

[1]	周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
[2]	黄蕾, 许克寒, 吴俊琪, 姚阔, 俞世冲, 吴秋业. 炭疽杆菌表面四糖抗原全合成的研究进展 . 药学实践与服务, 2015, 33(6): 481-485,569. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.001
[3]	宋琰, 仓婕, 孟蕾, 马福家. 新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 . 药学实践与服务, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
[4]	吴茂诚, 李翔, 吴秋业. 新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2014, 32(3): 186-190. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006
[5]	张涛, 王甜甜, 张一凯, 牛春娟, 李令振, 李科. 2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006
[6]	魏海洋, 刘娜, 周有骏, 吕加国, 朱驹. 2-(取代苯氧基)-5-羟基嘧啶类化合物的制备方法研究 . 药学实践与服务, 2013, 31(6): 446-447,469. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.013
[7]	陈焕, 李科. 2-位取代苯并呋喃类化合物的生物活性及合成研究进展 . 药学实践与服务, 2013, 31(1): 5-10,71. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.01.002
[8]	张秀立, 张宇佳, 王璐璐, 方夏琴, 陈少华, 相莉, 刘盟盟, 郑稳生. 利塞膦酸钠的合成研究 . 药学实践与服务, 2013, 31(6): 448-450. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014
[9]	徐波, 时园, 张万年, 盛春泉. 新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
[10]	李洋洋, 刘华, 刘宏, 张永强, 张万年, 盛春泉. 新型三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2013, 31(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.01.008
[11]	张明峰, 吕志良, 李科. 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究 . 药学实践与服务, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
[12]	王晓华, 王巍, 刘超美. 5-羟基-4'-硝基-7-取代苄氧基-异黄酮的合成及抗肿瘤活性 . 药学实践与服务, 2012, 30(6): 427-429. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.008
[13]	赵方振, 庄春林, 郭子照, 盛春泉, 姚建忠, 缪震元, 张万年. 1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性 . 药学实践与服务, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
[14]	王曙东, 陈兴东, 赵庆杰, 邹燕, 胡宏岗, 俞世冲, 汪亭, 柴晓云, 任海祥. 新型三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2011, 29(6): 426-430.
[15]	周宇, 胡丽娜, 罗剑飞, 俞世冲, 吴秋业. 芒果苷衍生物的合成及其PTP1B酶抑制活性研究 . 药学实践与服务, 2011, 29(3): 193-196.
[16]	闫永正, 柴晓云, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2011, 29(5): 358-361.
[17]	邱晓敏, 刘嘉, 冯继禄, 牛春娟, 李科. 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性 . 药学实践与服务, 2010, 28(4): 299-303.
[18]	吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究 . 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.
[19]	许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 . 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.
[20]	柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究 . 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

收稿日期: 2009-03-17

关键词:

5-取代嘧啶 /

开环核苷类化合物 /

抗乙肝病毒活性

摘要: 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。

English Abstract

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

引用本文:

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

Citation:

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

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