1-(1<i>H</i>-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(<i>N</i>-环己基-<i>N</i>-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

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应中央军委要求，2022年9月起，《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》，双月刊，正文96页；2023年1月起，拟出版月刊，正文64页，数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿！

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

吴玮峰, 杨志辉, 但志刚, 薛云云, 胡宏岗, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业

文章导航 > 药学实践与服务 > 2009 > 27(4): 266-269

吴玮峰, 杨志辉, 但志刚, 薛云云, 胡宏岗, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(4): 266-269.

引用本文:

吴玮峰, 杨志辉, 但志刚, 薛云云, 胡宏岗, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(4): 266-269.

WU Wei-feng, YANG Zhi-hui, DAN Zhi-gang, XUE Yun-yun, HU Hong-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(4): 266-269.

Citation:

WU Wei-feng, YANG Zhi-hui, DAN Zhi-gang, XUE Yun-yun, HU Hong-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(4): 266-269.

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

1.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
2.
空军总医院药学部,北京100142

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(NO.20772153);上海市重点学科资助项目(NO.B906)

Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols

1.
Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China
2.
Department of Pharmcy, Air force general hospital, Beijing 100142, China

摘要: 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入环己基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、¹H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了11个未见文献报道的目标化合物,部分化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性。结论:引入环己基对抗真菌活性影响较大。
- 三唑醇衍生物 /
- 合成 /
- 环己基 /
- 抗真菌活性
Abstract: Objective :Design and synthesis of novel triazole antifungal derivatives based on the structure of fluconazole. Methods : A cyclohexyl group introduced and a series title compounds synthesized All of them were confirmed by MS,¹H-NMR,et al.The antifungal activities were also evaluated against the eight common pathogenic fungi. Results :Eleven title compounds were synthesized.Some of the title compounds exhibited activity against fungi tested to some extent. Conclusion :A cyclohexyl group introduced to the side chain affected the antifungal activity.
- triazole /
- synthesis /
- cyclohexyl /
- antifungal activity

[1]	邓忠宇, 郭士槿, 郭熠凡, 冯峻程, 吕权真, 邱丽娟. 吡喃鎓衍生物N2的体外抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2023, 41(10): 610-615. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202305035
[2]	张海东, 袁福淼, 张大志, 姜远英, 俞世冲. 含丙基侧链的新型三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2023, 41(2): 86-90. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208016
[3]	邱丽娟, 巣雯, 石安喆, 阎澜, 吕权真, 姜远英. 吩嗪类衍生物的抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2021, 39(3): 249-254. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202103083
[4]	王鹏儒, 李伟, 彭雪米, 郑巍, 郭良君, 金永生. 五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究 . 药学实践与服务, 2018, 36(2): 112-115,135. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004
[5]	付奔, 田云桃, 丁力, 吴秋业, 郭忠武, 赵庆杰. 13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2017, 35(1): 12-16. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.004
[6]	柯学峰, 李京哲, 付奔, 李良景, 柴晓云, 吴秋业. 新型氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2017, 35(1): 22-25,59. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.006
[7]	吴俊琪, 叶小飞, 黄蕾, 柴晓云, 金永生, 俞世冲. 正交设计法优化新型氮唑类抗真菌化合物关键中间体的合成工艺 . 药学实践与服务, 2016, 34(2): 171-173. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.018
[8]	张治强, 付奔, 王保刚, 张超, 廖万清, 潘炜华, 郭忠武. 含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2016, 34(4): 334-337. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.013
[9]	田霖, 郭海霞, 张洁, 焦育强, 吴秋业, 张川. 新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究 . 药学实践与服务, 2015, 33(6): 525-528,535. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.012
[10]	吴茂诚, 李翔, 吴秋业. 新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2014, 32(3): 186-190. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006
[11]	庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究 . 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016
[12]	徐波, 时园, 张万年, 盛春泉. 新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
[13]	李洋洋, 刘华, 刘宏, 张永强, 张万年, 盛春泉. 新型三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2013, 31(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.01.008
[14]	任晓慧, 陈新, 刘嘉, 郑灿辉, 任雪琴, 吴兵, 王如锋, 周有骏. 新型三唑二氧戊环类化合物的合成、晶体结构及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2012, 30(5): 344-347. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.05.007
[15]	闫永正, 柴晓云, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1 H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2011, 29(5): 358-361.
[16]	王曙东, 陈兴东, 赵庆杰, 邹燕, 胡宏岗, 俞世冲, 汪亭, 柴晓云, 任海祥. 新型三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2011, 29(6): 426-430.
[17]	朱占洲, 高翔, 朱海, 赵俊, 朱驹, 吕加国, 周有骏. 噻二唑类衍生物的合成与耐缺氧活性 . 药学实践与服务, 2010, 28(3): 220-222.
[18]	章杰兵, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 古卓良, 周国华. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2009, 27(2): 107-110.
[19]	魏宁, 张松伟, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2009, 27(5): 324-327,392.
[20]	范开华, 温定量, 周明惠, 夏俊. 2,7,12,18-四甲基-3,8-二(1-甲氧乙基)-13,17-二(3-乙胺基丙基)卟啉衍生物的合成及其光敏活性 . 药学实践与服务, 1999, (6): 344-346.

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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

2. 空军总医院药学部,北京100142

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(NO.20772153);上海市重点学科资助项目(NO.B906)

收稿日期: 2009-04-29

关键词:

三唑醇衍生物 /

抗真菌活性

摘要: 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入环己基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、¹H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了11个未见文献报道的目标化合物,部分化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性。结论:引入环己基对抗真菌活性影响较大。

English Abstract

吴玮峰, 杨志辉, 但志刚, 薛云云, 胡宏岗, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(4): 266-269.

引用本文:

吴玮峰, 杨志辉, 但志刚, 薛云云, 胡宏岗, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(4): 266-269.

WU Wei-feng, YANG Zhi-hui, DAN Zhi-gang, XUE Yun-yun, HU Hong-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(4): 266-269.

Citation:

WU Wei-feng, YANG Zhi-hui, DAN Zhi-gang, XUE Yun-yun, HU Hong-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(4): 266-269.

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