6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

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6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业

文章导航 > 药学实践与服务 > 2008 > (6): 444-446,467

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

引用本文:

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.

Citation:

CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

1.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
2.
中国人民解放军第305医院,北京100017

基金项目: 上海市长宁区科委科研项目(20054Y17001);上海市重点学科资助项目(B906).

Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones

1.
Department of Organic Chemistry,College of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China
2.
NO.305 hospital of PLA,Beijing 100017,China

摘要: 目的: 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响。 方法: 以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行。 结果: 所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物（1）,（3）和（8）的活性较强,化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。 结论: 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。
- 化学合成 /
- 哒嗪酮类 /
- 体外抗血小板聚集活性
Abstract: Objective: To synthesize new pyridazinone derivatives substituted by different amino groups. Methods: Eight target compounds were designed and synthesized by inletting different substituted amino groups connecting through the acetyl fragment.All of them were confirmed by ¹ H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported for the first time.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggregative activity to a certain extent.Compounds（1）,（3）and（8）have better activeties;compound （3）showed a 6 times higher activity than that of MCI-154. Conclusion: Inletting different substituted amino groups can enhance the antiplatelet aggregation activity of the compounds.
- chemical synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregative activity in vitro

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6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

2. 中国人民解放军第305医院,北京100017

基金项目: 上海市长宁区科委科研项目(20054Y17001);上海市重点学科资助项目(B906).

收稿日期: 2008-05-14

关键词:

体外抗血小板聚集活性

摘要: 目的: 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响。 方法: 以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行。 结果: 所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物（1）,（3）和（8）的活性较强,化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。 结论: 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。

English Abstract

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

引用本文:

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.

Citation:

CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.

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