6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

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应中央军委要求，2022年9月起，《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》，双月刊，正文96页；2023年1月起，拟出版月刊，正文64页，数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿！

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业

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孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

引用本文:

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

Citation:

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

1.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
2.
中国人民解放军第85医院,上海200052

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001)

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones

1.
Department of Organic Chemistry,College of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China
2.
The No.85th Hospital of PLA,Shanghai 200052,China

摘要: 目的: 研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法: 设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物（5）,（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。
- 合成 /
- 哒嗪酮类 /
- 体外抗血小板聚集活性
Abstract: Objective: To study the antiplatelet aggregative aclivity nf 6-（4-substituted acetamido-phenyl）-4,5-dihydro-3（2H）-py- ridazinones with different heterocylic groups. Methods: Ten target compounds were designed and synthesized.All of them were con- firmed by ¹H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggre- gative activity to a certain extent.Compound （5）,（9） and （10） were better than MCI-154 in vitro. Conclusion:: The stereospecifie blockade and hydrophilieity of different heterocylic groups impacted the antiplatelet aggregative activity.
- synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregation

[1]	沈洁, 黄飞, 张星杰, 姚建忠. 双模抗肿瘤光敏剂二氢卟吩e₆-偕氟尿嘧啶的合成和生物活性 . 药学实践与服务, 2024, 42(1): 18-23. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306030
[2]	张海东, 袁福淼, 张大志, 姜远英, 俞世冲. 含丙基侧链的新型三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2023, 41(2): 86-90. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208016
[3]	柯学峰, 李京哲, 付奔, 李良景, 柴晓云, 吴秋业. 新型氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2017, 35(1): 22-25,59. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.006
[4]	付奔, 田云桃, 丁力, 吴秋业, 郭忠武, 赵庆杰. 13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2017, 35(1): 12-16. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.004
[5]	赵晶, 李冉, 代黎, 蔡瞻, 张大志, 姜远英. 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究 . 药学实践与服务, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
[6]	田霖, 郭海霞, 张洁, 焦育强, 吴秋业, 张川. 新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究 . 药学实践与服务, 2015, 33(6): 525-528,535. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.012
[7]	梁海, 向卓, 张学辉, 吴久鸿. 二氢黄酮类化合物的合成研究进展 . 药学实践与服务, 2015, 33(2): 97-101,130. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.001
[8]	赵蕾, 赵雪梅, 唐辉, 吴娟. 新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究 . 药学实践与服务, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
[9]	钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究 . 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
[10]	宋琰, 仓婕, 孟蕾, 马福家. 新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 . 药学实践与服务, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
[11]	任晓慧, 陈新, 刘嘉, 郑灿辉, 任雪琴, 吴兵, 王如锋, 周有骏. 新型三唑二氧戊环类化合物的合成、晶体结构及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2012, 30(5): 344-347. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.05.007
[12]	樊永正, 陈倩倩, 刘伯石, 赵军涛, 田巍, 周有骏, 吕加国, 朱驹. 新型苯并咪唑类人顶体酶抑制剂的设计、合成及活性研究 . 药学实践与服务, 2012, 30(3): 203-206,210. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.03.012
[13]	王曙东, 陈兴东, 赵庆杰, 邹燕, 胡宏岗, 俞世冲, 汪亭, 柴晓云, 任海祥. 新型三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2011, 29(6): 426-430.
[14]	王曙东, 陈兴东, 赵庆杰, 邹燕, 胡宏岗, 俞世冲, 汪亭, 柴晓云, 任海祥. 哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 . 药学实践与服务, 2011, 29(5): 362-365.
[15]	朱占洲, 高翔, 朱海, 赵俊, 朱驹, 吕加国, 周有骏. 噻二唑类衍生物的合成与耐缺氧活性 . 药学实践与服务, 2010, 28(3): 220-222.
[16]	宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究 . 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.
[17]	吴玮峰, 杨志辉, 但志刚, 薛云云, 胡宏岗, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2009, 27(4): 266-269.
[18]	柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究 . 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.
[19]	贺全山, 杨昌云, 陈维中, 杨湘越, 戎姜凯. 诺氟沙星金属盐的合成及体外抑菌实验 . 药学实践与服务, 2007, (5): 303-306.
[20]	范开华, 温定量, 周明惠, 夏俊. 2,7,12,18-四甲基-3,8-二(1-甲氧乙基)-13,17-二(3-乙胺基丙基)卟啉衍生物的合成及其光敏活性 . 药学实践与服务, 1999, (6): 344-346.

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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

2. 中国人民解放军第85医院,上海200052

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001)

收稿日期: 2008-04-14

关键词:

体外抗血小板聚集活性

摘要: 目的: 研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法: 设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物（5）,（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

English Abstract

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

引用本文:

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

Citation:

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

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