阿立哌唑的制备工艺研究

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阿立哌唑的制备工艺研究

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲

文章导航 > 药学实践与服务 > 2005 > (5): 269-270

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲. 阿立哌唑的制备工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2005, (5): 269-270.

引用本文:

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲. 阿立哌唑的制备工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2005, (5): 269-270.

XU Jian-ming, WU Qiu-ye, SUN Qing-yan, ZHANG Jun, YU Shi-chong. Research on preparation of aripiprazole[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2005, (5): 269-270.

Citation:

XU Jian-ming, WU Qiu-ye, SUN Qing-yan, ZHANG Jun, YU Shi-chong. Research on preparation of aripiprazole[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2005, (5): 269-270.

阿立哌唑的制备工艺研究

第二军医大学药学院有机教研室, 上海, 200433

Research on preparation of aripiprazole

School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的优化阿立哌唑的制备工艺.方法以7-羟基-3,4-二氢-2-(1H)-喹啉酮为起始原料,经与1,4-二溴丁烷醚化后,再与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪缩合,制得阿立哌唑.结果醚化时用丙酮替代DMF作溶剂,反应副产物减少;由中间体Ⅲ制备终产物Ⅰ原工艺采用萃取法纯化,溶剂消耗多,成本高,本文中改由直接大量多次水洗产品,操作简便,产物纯度符合要求,总收率达到71.3%.结论优化后的制备工艺稳定可行,适合工业化生产要求.
- 阿立哌唑 /
- 制备工艺
Abstract: Objective To optimize the preparation procedure of aripiprazole. Methods 7-hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolin-one was used as starting material and etherified with 1,4-dibromobutane, then alkylated with 1-(2,3-dichlorophenyl) piperazine to yield the target compound aripiprazole. Results The DMF was replaced by acetone as solvent when etherification. The extraction purification method in the last step was replaced by washing precipitates with water. Aripiprazole was prepared in overall yield of 71. 3%. Conclusion The optimal preparation procedure is stable and available for industrial production.
- aripiprazole /
- preparation

[1]	王薇青, 杨文, 陆峰. 基于近红外光谱的阿立哌唑片溶出行为研究 . 药学实践与服务, 2023, 41(1): 36-39, 62. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202108066
[2]	虞慧华, 李静娴, 江春霞, 庞涛, 陈万生, 朴淑娟. 知百安神口服液制备工艺优化及稳定性研究 . 药学实践与服务, 2021, 39(6): 549-551, 576. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202009046
[3]	王陈翔, 黄爱芳, 金辉, 周彬, 周子晔. 地奥司明栓剂的制备及质量控制研究 . 药学实践与服务, 2017, 35(4): 325-327,349. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.009
[4]	张炜, 魏燕, 马守江. 复方川芎滴丸制备工艺再探讨 . 药学实践与服务, 2015, 33(1): 60-62. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.016
[5]	孙昕, 谷媛媛, 杨雪萍, 刘卫. 心包固定液的制备工艺改进及稳定性考察 . 药学实践与服务, 2014, 32(4): 288-289,296. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.013
[6]	夏爱晓, 宋倩倩, 孙渊. 固体脂质纳米粒制备及应用研究进展 . 药学实践与服务, 2012, 30(5): 331-333,368. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.05.003
[7]	唐源, 李志泉, 刘满英. 阿立哌唑片不良反应100例分析 . 药学实践与服务, 2011, 29(2): 149-151.
[8]	陈建达, 洪佳妮, 杜青云. 镰形棘豆霜制备工艺的优化研究 . 药学实践与服务, 2010, 28(3): 170-172.
[9]	程颖, 濮存海, 吴爱兰, 王波. 高效液相色谱法测定阿立哌唑片剂的含量 . 药学实践与服务, 2005, (5): 297-299.
[10]	刘明乐, 李玲, 李克荣. 黑膏药的传统制备工艺研究 . 药学实践与服务, 2004, (6): 335-337.
[11]	阮文幼, 吴晓晔, 曹国建. 口腔溃疡油的制备及质量控制 . 药学实践与服务, 2004, (4): 222-223.
[12]	徐芳, 张国庆, 信艳红, 于海春, 屈岩, 段艳冰. 头孢哌酮眼膏剂的制备 . 药学实践与服务, 2003, (4): 203-205.
[13]	范存端, 候文科, 代兵, 郑学茹, 王翠萍. 烧伤Ⅱ号的改进与应用 . 药学实践与服务, 2002, (4): 206-206.
[14]	姜铁夫, 佟志清, 汪宇, 曹炳星, 刘琛. 脑精素的研制及其临床疗效观察 . 药学实践与服务, 2002, (4): 213-214.
[15]	张国斌, 徐亚敏. 医院输液制剂配制工艺中的热原控制 . 药学实践与服务, 2002, (1): 15-16.
[16]	柳克铃, 胡薏冰, 向华, 肖遐, 文复权. 蒲黄注射液制备工艺研究(Ⅵ)薄黄原料醇提取工艺的正交试验研究(摘要) . 药学实践与服务, 2000, (5): 360-360.
[17]	谭永红, 谢军, 姚辉. 妇康口服液的研制与临床应用 . 药学实践与服务, 2000, (6): 420-420,419.
[18]	王晓玲, 朱永泉, 高国风. 复方氧氟沙星滴耳液的制备及临床应用 . 药学实践与服务, 1998, (4): 218-220.
[19]	宋霄宏, 昝日增, 吕圭源, 吴康健. 增氮口服液制备工艺的实验研究 . 药学实践与服务, 1996, (4): 233-235,256.
[20]	苏开仲. 哌唑嗪与心得舒 . 药学实践与服务, 1984, (2): 38-38.

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阿立哌唑的制备工艺研究

第二军医大学药学院有机教研室, 上海, 200433

收稿日期: 2005-07-05

关键词:

摘要: 目的优化阿立哌唑的制备工艺.方法以7-羟基-3,4-二氢-2-(1H)-喹啉酮为起始原料,经与1,4-二溴丁烷醚化后,再与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪缩合,制得阿立哌唑.结果醚化时用丙酮替代DMF作溶剂,反应副产物减少;由中间体Ⅲ制备终产物Ⅰ原工艺采用萃取法纯化,溶剂消耗多,成本高,本文中改由直接大量多次水洗产品,操作简便,产物纯度符合要求,总收率达到71.3%.结论优化后的制备工艺稳定可行,适合工业化生产要求.

English Abstract

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲. 阿立哌唑的制备工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2005, (5): 269-270.

引用本文:

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲. 阿立哌唑的制备工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2005, (5): 269-270.

XU Jian-ming, WU Qiu-ye, SUN Qing-yan, ZHANG Jun, YU Shi-chong. Research on preparation of aripiprazole[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2005, (5): 269-270.

Citation:

XU Jian-ming, WU Qiu-ye, SUN Qing-yan, ZHANG Jun, YU Shi-chong. Research on preparation of aripiprazole[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2005, (5): 269-270.

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