7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性

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应中央军委要求，2022年9月起，《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》，双月刊，正文96页；2023年1月起，拟出版月刊，正文64页，数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿！

7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性

鄢立刚, 王捷, 宋聚忠, 谢怀江, 罗娜

文章导航 > 药学实践与服务 > 1999 > (4): 199-201

鄢立刚, 王捷, 宋聚忠, 谢怀江, 罗娜. 7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性[J]. 药学实践与服务, 1999, (4): 199-201.

引用本文:

鄢立刚, 王捷, 宋聚忠, 谢怀江, 罗娜. 7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性[J]. 药学实践与服务, 1999, (4): 199-201.

Yan Ligang, Wang Jie, Song Juzhong, Xie Huaijiang, Luo Na. Synthesis and antibacterial activity of 7-(pyridy1-N-oxide-2-thio)-1-(2-fluoroethy1)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 1999, (4): 199-201.

Citation:

Yan Ligang, Wang Jie, Song Juzhong, Xie Huaijiang, Luo Na. Synthesis and antibacterial activity of 7-(pyridy1-N-oxide-2-thio)-1-(2-fluoroethy1)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 1999, (4): 199-201.

7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性

1.
沈阳军区联勤部军事医学研究所沈阳110031
2.
沈阳军区总医院沈阳110015

Synthesis and antibacterial activity of 7-(pyridy1-N-oxide-2-thio)-1-(2-fluoroethy1)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

1.
Shenyang Military District Institute of Military Medicine, Shenyang 110031

摘要: 目的根据喹诺酮类抗菌药和抗菌防腐剂2-巯基吡啶-N-氧化物的抗菌作用原理设计、合成化合物7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸,对其抗菌活性进行了研究。方法合成此化合物,并研究其体外抗菌活性。结果该化合物的体外抗菌活性优于国外近期上市的喹诺酮类抗菌药——氟罗沙星。结论此类化合物有进一步研究的价值,为进一步研究喹诺酮类抗菌药提供了一个方向。
- 氟喹诺酮 /
- 合成 /
- 抗菌活性
Abstract: OBJECTIVE To study on antibacterial activity of 7-(pyridy1-N-oxide-2-thio)-1-(2-fluoroethy1)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.METHODS Synthesis and determine antibacterial activity of the compound invitro.RUSULTS The compound exhibited definte antibacterial activity.CONCLUSION The compound showed better antibacterial activity.
- fluoroquinolone /
- synthesis /
- antibacterial activity

[1]	沈洁, 黄飞, 张星杰, 姚建忠. 双模抗肿瘤光敏剂二氢卟吩e₆-偕氟尿嘧啶的合成和生物活性 . 药学实践与服务, 2024, 42(1): 18-23. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306030
[2]	张海东, 袁福淼, 张大志, 姜远英, 俞世冲. 含丙基侧链的新型三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究 . 药学实践与服务, 2023, 41(2): 86-90. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208016
[3]	王鹏儒, 李伟, 彭雪米, 郑巍, 郭良君, 金永生. 五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究 . 药学实践与服务, 2018, 36(2): 112-115,135. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004
[4]	付奔, 田云桃, 丁力, 吴秋业, 郭忠武, 赵庆杰. 13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2017, 35(1): 12-16. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.004
[5]	赵晶, 李冉, 代黎, 蔡瞻, 张大志, 姜远英. 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究 . 药学实践与服务, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
[6]	田霖, 郭海霞, 张洁, 焦育强, 吴秋业, 张川. 新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究 . 药学实践与服务, 2015, 33(6): 525-528,535. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.012
[7]	赵蕾, 赵雪梅, 唐辉, 吴娟. 新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究 . 药学实践与服务, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
[8]	任晓慧, 陈新, 刘嘉, 郑灿辉, 任雪琴, 吴兵, 王如锋, 周有骏. 新型三唑二氧戊环类化合物的合成、晶体结构及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2012, 30(5): 344-347. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.05.007
[9]	樊永正, 陈倩倩, 刘伯石, 赵军涛, 田巍, 周有骏, 吕加国, 朱驹. 新型苯并咪唑类人顶体酶抑制剂的设计、合成及活性研究 . 药学实践与服务, 2012, 30(3): 203-206,210. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.03.012
[10]	朱占洲, 高翔, 朱海, 赵俊, 朱驹, 吕加国, 周有骏. 噻二唑类衍生物的合成与耐缺氧活性 . 药学实践与服务, 2010, 28(3): 220-222.
[11]	宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究 . 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.
[12]	刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进 . 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.
[13]	魏宁, 张松伟, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2009, 27(5): 324-327,392.
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[15]	吴玮峰, 杨志辉, 但志刚, 薛云云, 胡宏岗, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性 . 药学实践与服务, 2009, 27(4): 266-269.
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[18]	张守堂, 宋广群, 李荣. 氟喹诺酮类药物抗生素后效应与合理应用 . 药学实践与服务, 2008, (6): 453-454.
[19]	范开华, 温定量, 周明惠, 夏俊. 2,7,12,18-四甲基-3,8-二(1-甲氧乙基)-13,17-二(3-乙胺基丙基)卟啉衍生物的合成及其光敏活性 . 药学实践与服务, 1999, (6): 344-346.
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7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性

1. 沈阳军区联勤部军事医学研究所沈阳110031

2. 沈阳军区总医院沈阳110015

收稿日期: 1998-12-21

关键词:

摘要: 目的根据喹诺酮类抗菌药和抗菌防腐剂2-巯基吡啶-N-氧化物的抗菌作用原理设计、合成化合物7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸,对其抗菌活性进行了研究。方法合成此化合物,并研究其体外抗菌活性。结果该化合物的体外抗菌活性优于国外近期上市的喹诺酮类抗菌药——氟罗沙星。结论此类化合物有进一步研究的价值,为进一步研究喹诺酮类抗菌药提供了一个方向。

English Abstract

鄢立刚, 王捷, 宋聚忠, 谢怀江, 罗娜. 7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性[J]. 药学实践与服务, 1999, (4): 199-201.

引用本文:

鄢立刚, 王捷, 宋聚忠, 谢怀江, 罗娜. 7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性[J]. 药学实践与服务, 1999, (4): 199-201.

Yan Ligang, Wang Jie, Song Juzhong, Xie Huaijiang, Luo Na. Synthesis and antibacterial activity of 7-(pyridy1-N-oxide-2-thio)-1-(2-fluoroethy1)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 1999, (4): 199-201.

Citation:

Yan Ligang, Wang Jie, Song Juzhong, Xie Huaijiang, Luo Na. Synthesis and antibacterial activity of 7-(pyridy1-N-oxide-2-thio)-1-(2-fluoroethy1)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 1999, (4): 199-201.

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