2018年 第36卷 第2期
2018, 36(2): 97-102.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.001
摘要:
网络药理学以系统生物学为基础，系统阐述了机体与药物相互作用的原理与规律，代表了现代生物医药的哲学理念与研究模式。运用网络药理学相关的技术手段，更便于理解中药治疗疾病的作用机制，目前网络药理学已被广泛应用于中药研究。从网络药理学及网络药理学应用等方面，介绍近年网络药理学在中药领域的运用与发展。
网络药理学以系统生物学为基础，系统阐述了机体与药物相互作用的原理与规律，代表了现代生物医药的哲学理念与研究模式。运用网络药理学相关的技术手段，更便于理解中药治疗疾病的作用机制，目前网络药理学已被广泛应用于中药研究。从网络药理学及网络药理学应用等方面，介绍近年网络药理学在中药领域的运用与发展。
2018, 36(2): 103-107,130.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.002
摘要:
抗血管生成靶向治疗是近年来肿瘤治疗的研究热点。其中，血管新生抑制剂阿帕替尼是我国自主研制的1.1类新药。临床前研究和临床试验研究表明，阿帕替尼对胃癌、肺癌、乳腺癌等多种肿瘤均具有显著的抑制活性，其安全性和有效性良好。然而，阿帕替尼的相关研究显示，目前仍存在作用机制不十分明确等问题。因此，开展进一步研究以不断提高药物的安全性、有效性和经济性，是阿帕替尼广泛应用于临床的前提。总结阿帕替尼在国内外研究现状，从作用机制、药动学过程、临床疗效、安全性和生物标志物等角度进行归纳，探讨了近年来阿帕替尼研究的热点与争议问题，实现对阿帕替尼的临床应用前景展望。
抗血管生成靶向治疗是近年来肿瘤治疗的研究热点。其中，血管新生抑制剂阿帕替尼是我国自主研制的1.1类新药。临床前研究和临床试验研究表明，阿帕替尼对胃癌、肺癌、乳腺癌等多种肿瘤均具有显著的抑制活性，其安全性和有效性良好。然而，阿帕替尼的相关研究显示，目前仍存在作用机制不十分明确等问题。因此，开展进一步研究以不断提高药物的安全性、有效性和经济性，是阿帕替尼广泛应用于临床的前提。总结阿帕替尼在国内外研究现状，从作用机制、药动学过程、临床疗效、安全性和生物标志物等角度进行归纳，探讨了近年来阿帕替尼研究的热点与争议问题，实现对阿帕替尼的临床应用前景展望。
2018, 36(2): 108-111.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.003
摘要:
丹参酮ⅡA是从丹参中提取的一种菲醌类衍生物，是丹参发挥脑缺血损伤保护药理作用的主要活性成分之一。炎症在脑缺血发病机制中具有重要作用。近年来许多证据表明，免疫细胞、黏附分子、炎性介质等通过诱导或调控脑缺血时中枢神经系统内免疫应答参与发病过程。综述丹参酮ⅡA对脑缺血后炎性反应影响机制的研究进展，为丹参酮ⅡA的脑缺血保护作用机制研究提供新思路。
丹参酮ⅡA是从丹参中提取的一种菲醌类衍生物，是丹参发挥脑缺血损伤保护药理作用的主要活性成分之一。炎症在脑缺血发病机制中具有重要作用。近年来许多证据表明，免疫细胞、黏附分子、炎性介质等通过诱导或调控脑缺血时中枢神经系统内免疫应答参与发病过程。综述丹参酮ⅡA对脑缺血后炎性反应影响机制的研究进展，为丹参酮ⅡA的脑缺血保护作用机制研究提供新思路。
2018, 36(2): 112-115,135.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004
摘要:
目的 设计合成五味子酮衍生物，并测试其体内抗氧化活性。 方法 采用酰化等方法合成了10个五味子酮衍生物，其中7个为首次报道，同时测试合成的化合物对小鼠血清中超氧化物歧化酶（SOD）的影响，分析构效关系。 结果 化合物 2、3、5 和 8 可明显提高SOD的活力，其中化合物 2、3、5 的作用明显优于五味子酮。 结论 五味子酮衍生物具有良好的抗氧化活性。构效关系表明，五味子酮结构中1位的羰基和2位，3位的甲基不影响五味子酮的抗氧化活性。
目的 设计合成五味子酮衍生物，并测试其体内抗氧化活性。 方法 采用酰化等方法合成了10个五味子酮衍生物，其中7个为首次报道，同时测试合成的化合物对小鼠血清中超氧化物歧化酶（SOD）的影响，分析构效关系。 结果 化合物 2、3、5 和 8 可明显提高SOD的活力，其中化合物 2、3、5 的作用明显优于五味子酮。 结论 五味子酮衍生物具有良好的抗氧化活性。构效关系表明，五味子酮结构中1位的羰基和2位，3位的甲基不影响五味子酮的抗氧化活性。
2018, 36(2): 116-120.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.005
摘要:
目的 开展基于配体的计算机辅助药物设计，构建（1，3）-β-D-葡聚糖合成酶[（1，3）-β-D-Glucan Synthase，GS]小分子抑制剂的药效团模型。 方法 选取结构多样、抑酶活性较好的6个小分子构成训练集，利用Catalyst的药效团生成模块中的HipHop算法构建药效团模型，用构建的Decoyset 3D数据库对药效团模型进行评估。 结果 药效团模型（pharmacophore）02具有较好的富集率因子以及敏感性、特异性参数。用Decoyset 3D数据库对药效团模型进行验证，该模型具有较好的区分能力。 结论 本课题开展基于活性配体的GS小分子抑制剂药效团构建，对新型小分子GS抑制剂的设计和发现具有一定的指导意义。
目的 开展基于配体的计算机辅助药物设计，构建（1，3）-β-D-葡聚糖合成酶[（1，3）-β-D-Glucan Synthase，GS]小分子抑制剂的药效团模型。 方法 选取结构多样、抑酶活性较好的6个小分子构成训练集，利用Catalyst的药效团生成模块中的HipHop算法构建药效团模型，用构建的Decoyset 3D数据库对药效团模型进行评估。 结果 药效团模型（pharmacophore）02具有较好的富集率因子以及敏感性、特异性参数。用Decoyset 3D数据库对药效团模型进行验证，该模型具有较好的区分能力。 结论 本课题开展基于活性配体的GS小分子抑制剂药效团构建，对新型小分子GS抑制剂的设计和发现具有一定的指导意义。
2018, 36(2): 121-125.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.006
摘要:
目的 研究复元醒脑颗粒的提取工艺及其工艺优化。 方法 采用常规提取方法结合药效学实验确定初步提取工艺，使用正交试验法对提取工艺进行优化。 结果 乙醇回流提取后，水煎煮提取、乙醇沉淀，过滤，浓缩制得浸膏。最佳乙醇回流提取方案为提取2次；乙醇浓度为50%；料液比：第1次8倍，第2次6倍；提取时间：第1次120 min，第2次80 min。最佳水煎煮提取方案为提取2次；提取时间：第1次120 min，第2次80 min；提取温度为100℃；液料比：第1次10倍，第2次8倍。最佳乙醇沉淀工艺为乙醇浓度80%，乙醇用量为2倍，提取时间为16 h。 结论 采用本优化工艺提取的浸膏制成的复元醒脑颗粒，质量符合《中华人民共和国药典》2015年版（四部）（0104颗粒剂）中的要求。
目的 研究复元醒脑颗粒的提取工艺及其工艺优化。 方法 采用常规提取方法结合药效学实验确定初步提取工艺，使用正交试验法对提取工艺进行优化。 结果 乙醇回流提取后，水煎煮提取、乙醇沉淀，过滤，浓缩制得浸膏。最佳乙醇回流提取方案为提取2次；乙醇浓度为50%；料液比：第1次8倍，第2次6倍；提取时间：第1次120 min，第2次80 min。最佳水煎煮提取方案为提取2次；提取时间：第1次120 min，第2次80 min；提取温度为100℃；液料比：第1次10倍，第2次8倍。最佳乙醇沉淀工艺为乙醇浓度80%，乙醇用量为2倍，提取时间为16 h。 结论 采用本优化工艺提取的浸膏制成的复元醒脑颗粒，质量符合《中华人民共和国药典》2015年版（四部）（0104颗粒剂）中的要求。
2018, 36(2): 126-130.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.007
摘要:
目的 研究TRPV1受体的表达变化对表皮生长因子受体（EGFR）蛋白表达的调控作用，及其对相关细胞功能的影响。 方法 利用过表达技术和siRNA技术研究TRPV1表达变化对EGFR蛋白表达的影响，用CCK-8实验检测细胞的增殖，并用Real-time PCR实验对功能相关的癌基因Akt2和K-ras的表达进行检测。 结果 在胰腺癌细胞中TRPV1过表达或是受激动剂激活后，EGFR的蛋白含量下调；反之，干扰TRPV1表达会使EGFR的蛋白表达增加；过表达TRPV1的胰腺癌细胞其增殖速率减缓；过表达TRPV1的胰腺癌细胞中原癌基因Akt2和K-ras的表达明显受到抑制，反之则激活其表达。 结论 胰腺癌细胞中TRPV1的表达调控了EGFR的蛋白含量，并对与其功能密切相关的细胞增殖和癌基因表达也有调节作用。
目的 研究TRPV1受体的表达变化对表皮生长因子受体（EGFR）蛋白表达的调控作用，及其对相关细胞功能的影响。 方法 利用过表达技术和siRNA技术研究TRPV1表达变化对EGFR蛋白表达的影响，用CCK-8实验检测细胞的增殖，并用Real-time PCR实验对功能相关的癌基因Akt2和K-ras的表达进行检测。 结果 在胰腺癌细胞中TRPV1过表达或是受激动剂激活后，EGFR的蛋白含量下调；反之，干扰TRPV1表达会使EGFR的蛋白表达增加；过表达TRPV1的胰腺癌细胞其增殖速率减缓；过表达TRPV1的胰腺癌细胞中原癌基因Akt2和K-ras的表达明显受到抑制，反之则激活其表达。 结论 胰腺癌细胞中TRPV1的表达调控了EGFR的蛋白含量，并对与其功能密切相关的细胞增殖和癌基因表达也有调节作用。
2018, 36(2): 131-135.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.008
摘要:
目的 探讨血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）联合醛固酮受体拮抗剂对高血压肾病患者血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C（Cys-C）及尿微量蛋白的调节作用。 方法 将患者随机分为两组，两组均给予盐酸贝那普利，试验组在ACEI的基础上给予螺内酯治疗。治疗后检测两组血压、肾功能、24 h尿蛋白、Cys-C、肾小球滤过率（GFR）、尿微量蛋白，及GFR与Cys-C及尿微量蛋白的相关性。 结果 经治疗，两组患者血压差异无统计学意义（P>0.05）；试验组肾功能明显优于对照组，24 h蛋白尿低于对照组（P<0.05）；试验组GFR水平明显高于对照组，Cys-C与尿微量蛋白明显低于对照组（P<0.05）；GFR与Cys-C及尿微量蛋白呈负相关。 结论 ACEI联合醛固酮受体拮抗剂可以改善患者肾功能，减少24 h血尿，治疗后伴随着Cys-C及尿微量蛋白的降低，GFR的滤过能力明显提升。
目的 探讨血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）联合醛固酮受体拮抗剂对高血压肾病患者血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C（Cys-C）及尿微量蛋白的调节作用。 方法 将患者随机分为两组，两组均给予盐酸贝那普利，试验组在ACEI的基础上给予螺内酯治疗。治疗后检测两组血压、肾功能、24 h尿蛋白、Cys-C、肾小球滤过率（GFR）、尿微量蛋白，及GFR与Cys-C及尿微量蛋白的相关性。 结果 经治疗，两组患者血压差异无统计学意义（P>0.05）；试验组肾功能明显优于对照组，24 h蛋白尿低于对照组（P<0.05）；试验组GFR水平明显高于对照组，Cys-C与尿微量蛋白明显低于对照组（P<0.05）；GFR与Cys-C及尿微量蛋白呈负相关。 结论 ACEI联合醛固酮受体拮抗剂可以改善患者肾功能，减少24 h血尿，治疗后伴随着Cys-C及尿微量蛋白的降低，GFR的滤过能力明显提升。
2018, 36(2): 136-139,146.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.009
摘要:
目的 比较万古霉素两种给药方式（持续输注与间断输注）引起的肾毒性。 方法 计算机检索Embase、PubMed、The Cochrane Register of Controlled Trials和CBM、CNKI、万方数据库。采用Cochrane协作网提供的Revman5.2软件进行Meta分析。 结果 共纳入2篇随机对照试验（RCT）和8篇观察性研究，共纳入患者1 764例，其中持续输注1 037例，间断输注727例。持续输注与间断输注引起的肾毒性发生率无显著性差异（P>0.05）。 结论 万古霉素持续输注较间断输注不能有效降低肾毒性的发生率。
目的 比较万古霉素两种给药方式（持续输注与间断输注）引起的肾毒性。 方法 计算机检索Embase、PubMed、The Cochrane Register of Controlled Trials和CBM、CNKI、万方数据库。采用Cochrane协作网提供的Revman5.2软件进行Meta分析。 结果 共纳入2篇随机对照试验（RCT）和8篇观察性研究，共纳入患者1 764例，其中持续输注1 037例，间断输注727例。持续输注与间断输注引起的肾毒性发生率无显著性差异（P>0.05）。 结论 万古霉素持续输注较间断输注不能有效降低肾毒性的发生率。
2018, 36(2): 140-146.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.010
摘要:
目的 探究甘草药材主成分异构体含量及比例在不同炮制和提取条件下的变化。 方法 采用RP-HPLC法，取样品中18β-甘草酸（18β-Gly）与18α-甘草酸（18α-Gly）的含量作为评估的依据，测定甘草饮片主成分及杂质的含量，比较炮制温度和炮制时间对甘草饮片和标准品混合物中主成分、杂质含量以及18β-Gly和18α-Gly比例变化的影响。 结果 升高炮制温度、延长炮制时间都会造成甘草饮片中甘草酸主成分异构体18α-Gly、18β-Gly的分解，其总含量略有下降。炮制过程中主成分异构体未发生构型转变，对两者比例关系也无影响。炮制后甘草饮片中主成分18α-Gly、18β-Gly含量比炮制前有所降低。 结论 甘草饮片炮制时间不能过长、温度不可过高，以免造成有效成分的过度丢失。烘制法的适宜条件为：时间1~2 h、温度65℃。该炮制条件操作便利，时间和温度均可控，样品质量稳定性好。
目的 探究甘草药材主成分异构体含量及比例在不同炮制和提取条件下的变化。 方法 采用RP-HPLC法，取样品中18β-甘草酸（18β-Gly）与18α-甘草酸（18α-Gly）的含量作为评估的依据，测定甘草饮片主成分及杂质的含量，比较炮制温度和炮制时间对甘草饮片和标准品混合物中主成分、杂质含量以及18β-Gly和18α-Gly比例变化的影响。 结果 升高炮制温度、延长炮制时间都会造成甘草饮片中甘草酸主成分异构体18α-Gly、18β-Gly的分解，其总含量略有下降。炮制过程中主成分异构体未发生构型转变，对两者比例关系也无影响。炮制后甘草饮片中主成分18α-Gly、18β-Gly含量比炮制前有所降低。 结论 甘草饮片炮制时间不能过长、温度不可过高，以免造成有效成分的过度丢失。烘制法的适宜条件为：时间1~2 h、温度65℃。该炮制条件操作便利，时间和温度均可控，样品质量稳定性好。
2018, 36(2): 147-155.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.011
摘要:
目的 评价丹参川芎嗪注射液与丹参多酚酸盐注射液治疗冠心病心绞痛的临床疗效及经济性。 方法 检索CBM、中国知网、维普、万方、Cochrane library、Pubmed、Embase等中英文数据库，查找丹参川芎嗪和丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛的随机对照临床试验，按照纳入与排除标准筛选文献，提取资料，以间接荟萃（Meta）分析的方法系统评价两种药物治疗冠心病心绞痛的临床疗效；经济学评价采用成本效果法进行，其中成本指直接成本，包括常规治疗费、给药费、检查费以及住院费。 结果 间接Meta分析结果显示，丹参川芎嗪与丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛的有效率分别为89.51%和92.52%，心电图改善率分别为81.40%和84.05%。治疗心绞痛的疗程费用分别为4099.71元和5410.16元；丹参川芎嗪与丹参多酚酸盐的心绞痛改善成本效果比分别为45.80和58.48，心电图改善的成本效果比分别为50.36和64.37，敏感性分析结果稳定。 结论 与丹参多酚酸盐注射液相比，在治疗冠心病心绞痛方面，丹参川芎嗪注射液可能更具经济学优势。
目的 评价丹参川芎嗪注射液与丹参多酚酸盐注射液治疗冠心病心绞痛的临床疗效及经济性。 方法 检索CBM、中国知网、维普、万方、Cochrane library、Pubmed、Embase等中英文数据库，查找丹参川芎嗪和丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛的随机对照临床试验，按照纳入与排除标准筛选文献，提取资料，以间接荟萃（Meta）分析的方法系统评价两种药物治疗冠心病心绞痛的临床疗效；经济学评价采用成本效果法进行，其中成本指直接成本，包括常规治疗费、给药费、检查费以及住院费。 结果 间接Meta分析结果显示，丹参川芎嗪与丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛的有效率分别为89.51%和92.52%，心电图改善率分别为81.40%和84.05%。治疗心绞痛的疗程费用分别为4099.71元和5410.16元；丹参川芎嗪与丹参多酚酸盐的心绞痛改善成本效果比分别为45.80和58.48，心电图改善的成本效果比分别为50.36和64.37，敏感性分析结果稳定。 结论 与丹参多酚酸盐注射液相比，在治疗冠心病心绞痛方面，丹参川芎嗪注射液可能更具经济学优势。
2018, 36(2): 156-161.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.012
摘要:
目的 对活骨丸进行质量标准研究。 方法 采用薄层色谱法，对制剂中丹参、地黄、当归、川芎、三七、土鳖虫、制草乌进行专属性鉴别；采用高效液相色谱（HPLC）法对处方三七有效成分人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1进行含量测定。以乙腈和水按不同比例混合后进行梯度洗脱，流速每为1.0 ml/min；柱温30℃；检测波长为203 nm；进样量为10 μl。 结果 丹参、地黄、当归、川芎、三七、土鳖虫、制草乌等的薄层图谱特征斑点清晰，分离度好，阴性对照无干扰。三七皂苷R1、人参皂苷Rb1和Rg1分别在39.92~399.2、84.28~842.8 μg/ml和135.86~1 358.6 μg/ml范围内有良好的线性关系；三七皂苷R1、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的平均回收率分别为102.35%、103.84%、102.97%，RSD均小于2.0%。 结论 所建立的质量标准准确、重复性良好，可用于活骨丸的质量控制。
目的 对活骨丸进行质量标准研究。 方法 采用薄层色谱法，对制剂中丹参、地黄、当归、川芎、三七、土鳖虫、制草乌进行专属性鉴别；采用高效液相色谱（HPLC）法对处方三七有效成分人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1进行含量测定。以乙腈和水按不同比例混合后进行梯度洗脱，流速每为1.0 ml/min；柱温30℃；检测波长为203 nm；进样量为10 μl。 结果 丹参、地黄、当归、川芎、三七、土鳖虫、制草乌等的薄层图谱特征斑点清晰，分离度好，阴性对照无干扰。三七皂苷R1、人参皂苷Rb1和Rg1分别在39.92~399.2、84.28~842.8 μg/ml和135.86~1 358.6 μg/ml范围内有良好的线性关系；三七皂苷R1、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的平均回收率分别为102.35%、103.84%、102.97%，RSD均小于2.0%。 结论 所建立的质量标准准确、重复性良好，可用于活骨丸的质量控制。
2018, 36(2): 162-165,169.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.013
摘要:
目的 提高桃红通脉颗粒的质量标准。 方法 采用薄层色谱（TLC）法对赤芍、地黄、甘草进行薄层鉴别，以及采用高效液相色谱法对主药桃仁的有效成分苦杏仁苷进行鉴别；采用高效液相色谱法测定芍药苷的含量，色谱柱为Agilent HC-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈-水（13：87），流速为1.0 ml/min，柱温为30℃，检测波长为230 nm。 结果 赤芍、地黄、甘草的TLC图均斑点清晰，阴性无干扰；芍药苷在1.79~57.28 μg/ml范围内浓度与峰面积线性关系良好（r=0.999 9），平均回收率为99.99%，RSD为2.05%（n=9）。 结论 提高桃红通脉颗粒质量标准后，鉴别方法重现性更好，优化了芍药苷的含量测定方法，增强了成品质量的可控性。
目的 提高桃红通脉颗粒的质量标准。 方法 采用薄层色谱（TLC）法对赤芍、地黄、甘草进行薄层鉴别，以及采用高效液相色谱法对主药桃仁的有效成分苦杏仁苷进行鉴别；采用高效液相色谱法测定芍药苷的含量，色谱柱为Agilent HC-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈-水（13：87），流速为1.0 ml/min，柱温为30℃，检测波长为230 nm。 结果 赤芍、地黄、甘草的TLC图均斑点清晰，阴性无干扰；芍药苷在1.79~57.28 μg/ml范围内浓度与峰面积线性关系良好（r=0.999 9），平均回收率为99.99%，RSD为2.05%（n=9）。 结论 提高桃红通脉颗粒质量标准后，鉴别方法重现性更好，优化了芍药苷的含量测定方法，增强了成品质量的可控性。
2018, 36(2): 166-169.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.014
摘要:
目的 评价并分析不同降糖药物的药物相互作用（DDI）。 方法 将目前临床上常用的降糖药物（包括胰岛素和27种非胰岛素制剂）使用DDI数据库Lexi-InteractionTM分析评价其DDI并进行归纳和排序。 结果 28种药物共涉及DDI数量882种，其中C级最多（69.8%），C、D、X级占总数的91.2%，其中X级为28种。平均每种药物DDI数量最多的为磺脲类药物，其次为二甲双胍，最少的为α-糖苷酶抑制剂。 结论 对于合并用药较多、老年患者及肝肾功能不全者应优先选用DDI数量较少的降糖药物，如α-糖苷酶抑制剂、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）等。
目的 评价并分析不同降糖药物的药物相互作用（DDI）。 方法 将目前临床上常用的降糖药物（包括胰岛素和27种非胰岛素制剂）使用DDI数据库Lexi-InteractionTM分析评价其DDI并进行归纳和排序。 结果 28种药物共涉及DDI数量882种，其中C级最多（69.8%），C、D、X级占总数的91.2%，其中X级为28种。平均每种药物DDI数量最多的为磺脲类药物，其次为二甲双胍，最少的为α-糖苷酶抑制剂。 结论 对于合并用药较多、老年患者及肝肾功能不全者应优先选用DDI数量较少的降糖药物，如α-糖苷酶抑制剂、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）等。
2018, 36(2): 170-172,179.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.015
摘要:
目的 探讨具有降血脂作用的黄酮醇衍生物2-（3，4-二甲氧基苯基）-4-氧代-4H-色烯-3-基乙酸酯（ 4 ）晶体结构及旋光性。 方法 采用X射线单晶衍射技术获得绝对构型及SGW®-1自动旋光仪测定化合物旋光性。 结果 X射线单晶衍射表明化合物 4 属于正交晶系，P212121空间群，晶胞参数a=7.763（2）Å，b=13.930（4）Å，c=14.906（4）Å，α=β=γ=90.00°，V=1 611.91（8）Å3，Z=8；该晶态下分子间不存在氢键联系，分子以范德华力维系其在空间的稳定排列。从单晶数据可以看出，化合物 4 中二甲氧基取代的苯环相对于4H-色烯骨架有33.9（2）°扭转，推测可能存在旋光性；进一步的旋光实验结果证明该化合物具有左旋光性，比旋光度为[α]D19.1=-5.077°。 结论 从单晶结果可知，由于化合物 4 中，二甲氧基取代的苯环相对于4H-色烯骨架有33.9（2）°扭转，形成手性，化合物具有旋光性。这类非黄酮苷类黄酮具有旋光性，未曾见报道。
目的 探讨具有降血脂作用的黄酮醇衍生物2-（3，4-二甲氧基苯基）-4-氧代-4H-色烯-3-基乙酸酯（ 4 ）晶体结构及旋光性。 方法 采用X射线单晶衍射技术获得绝对构型及SGW®-1自动旋光仪测定化合物旋光性。 结果 X射线单晶衍射表明化合物 4 属于正交晶系，P212121空间群，晶胞参数a=7.763（2）Å，b=13.930（4）Å，c=14.906（4）Å，α=β=γ=90.00°，V=1 611.91（8）Å3，Z=8；该晶态下分子间不存在氢键联系，分子以范德华力维系其在空间的稳定排列。从单晶数据可以看出，化合物 4 中二甲氧基取代的苯环相对于4H-色烯骨架有33.9（2）°扭转，推测可能存在旋光性；进一步的旋光实验结果证明该化合物具有左旋光性，比旋光度为[α]D19.1=-5.077°。 结论 从单晶结果可知，由于化合物 4 中，二甲氧基取代的苯环相对于4H-色烯骨架有33.9（2）°扭转，形成手性，化合物具有旋光性。这类非黄酮苷类黄酮具有旋光性，未曾见报道。
2018, 36(2): 173-175.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.016
摘要:
目的 优化透肤洗剂的提取工艺，提高透肤洗剂的质量。 方法 采用正交试验法，以加水量、提取时间、提取次数为考察因素，以苦参碱的含量为考察指标，优化提取工艺。 结果 最佳提取工艺的加水量是饮片量的8倍，提取2次，每次90 min。 结论 该工艺合理可行、稳定性好，可保证制剂质量。
目的 优化透肤洗剂的提取工艺，提高透肤洗剂的质量。 方法 采用正交试验法，以加水量、提取时间、提取次数为考察因素，以苦参碱的含量为考察指标，优化提取工艺。 结果 最佳提取工艺的加水量是饮片量的8倍，提取2次，每次90 min。 结论 该工艺合理可行、稳定性好，可保证制剂质量。
2018, 36(2): 176-179.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.01.017
摘要:
目的 探讨晚期非小细胞肺癌（NSCLC）不同治疗方案的临床疗效和经济学效果，指导临床合理用药。 方法 收集南京市胸科医院2015年1月-2016年12月符合要求的晚期NSCLC患者56例，通过随机数进行随机化分为培美曲塞+顺铂（PP组）30例和吉西他滨+顺铂（GP组）26例，观察两组治疗效果并对成本与效果进行回顾性分析。 结果 PP组和GP组化疗方案的有效率分别为46.67%和42.31%，差异无统计学意义；PP组不良反应发生率与GP组存在显著统计学差异（P<0.05）；两组平均费用分别为31 985.48元和27 683.15元。PP组的平均住院天数（10.94 d）少于GP组（13.91 d）。与GP组相比，PP组每增加1个效果单位需要多投入的成本为986.77元。 结论 从成本效果分析，PP组的化疗费用较高，但是安全性好于GP组。
目的 探讨晚期非小细胞肺癌（NSCLC）不同治疗方案的临床疗效和经济学效果，指导临床合理用药。 方法 收集南京市胸科医院2015年1月-2016年12月符合要求的晚期NSCLC患者56例，通过随机数进行随机化分为培美曲塞+顺铂（PP组）30例和吉西他滨+顺铂（GP组）26例，观察两组治疗效果并对成本与效果进行回顾性分析。 结果 PP组和GP组化疗方案的有效率分别为46.67%和42.31%，差异无统计学意义；PP组不良反应发生率与GP组存在显著统计学差异（P<0.05）；两组平均费用分别为31 985.48元和27 683.15元。PP组的平均住院天数（10.94 d）少于GP组（13.91 d）。与GP组相比，PP组每增加1个效果单位需要多投入的成本为986.77元。 结论 从成本效果分析，PP组的化疗费用较高，但是安全性好于GP组。
2018, 36(2): 180-182.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.018
摘要:
目的 探索盐酸肾上腺素与利多卡因混合麻醉在老年性上睑下垂手术中的应用。 方法 采用随机对照临床研究方法，选取2016年1月至6月陆军军医大学第三附属医院眼科收治的老年性上睑下垂患者90例（180眼），随机分为实验组和对照组，实验组采用混合有盐酸肾上腺素的利多卡因进行皮下浸润麻醉，对照组采用利多卡因药物进行皮下浸润麻醉。观察两组患者术中心率、血压、出血量、视野清晰度、手术时间、术后切口状态、角膜和愈后等情况。 结果 ①老年性上睑下垂患者的收缩压：实验组明显高于对照组（P<0.05）；舒张压和心率两组差异无统计学意义（P>0.05）；②老年性上睑下垂患者的手术时间、麻醉时间、出血量、视野清晰度、眼睑淤血、术后1周伤口愈合情况实验组优于对照组（P<0.05）；③患者术后切口敷料有无渗血及渗液、角膜情况，实验组与对照组无明显差异（P>0.05）。 结论 混合盐酸肾上腺素的麻醉对患者舒张压、心率影响较小，可减少老年性上睑下垂患者术中出血量、保证术中视野的清晰度，能有效减轻术后眼睑淤血，利于术后伤口恢复。
目的 探索盐酸肾上腺素与利多卡因混合麻醉在老年性上睑下垂手术中的应用。 方法 采用随机对照临床研究方法，选取2016年1月至6月陆军军医大学第三附属医院眼科收治的老年性上睑下垂患者90例（180眼），随机分为实验组和对照组，实验组采用混合有盐酸肾上腺素的利多卡因进行皮下浸润麻醉，对照组采用利多卡因药物进行皮下浸润麻醉。观察两组患者术中心率、血压、出血量、视野清晰度、手术时间、术后切口状态、角膜和愈后等情况。 结果 ①老年性上睑下垂患者的收缩压：实验组明显高于对照组（P<0.05）；舒张压和心率两组差异无统计学意义（P>0.05）；②老年性上睑下垂患者的手术时间、麻醉时间、出血量、视野清晰度、眼睑淤血、术后1周伤口愈合情况实验组优于对照组（P<0.05）；③患者术后切口敷料有无渗血及渗液、角膜情况，实验组与对照组无明显差异（P>0.05）。 结论 混合盐酸肾上腺素的麻醉对患者舒张压、心率影响较小，可减少老年性上睑下垂患者术中出血量、保证术中视野的清晰度，能有效减轻术后眼睑淤血，利于术后伤口恢复。
2018, 36(2): 183-185.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.019
摘要:
目的 观察粒细胞巨噬细胞刺激因子（GM-CSF）联合全肺灌洗治疗特发性肺泡蛋白沉积症（IPAP）的疗效和安全性。 方法 选取2015年8月至2017年3月在第二军医大学附属长海医院就诊的2例IPAP患者，经全肺灌洗后，分别予皮下注射和雾化吸入GM-CSF治疗，观察其疗效和安全性。 结果 2例患者经GM-CSF联合全肺灌洗治疗，病情缓解。 结论 GM-CSF联合全肺灌洗治疗对IPAP患者治疗有效、用药安全。
目的 观察粒细胞巨噬细胞刺激因子（GM-CSF）联合全肺灌洗治疗特发性肺泡蛋白沉积症（IPAP）的疗效和安全性。 方法 选取2015年8月至2017年3月在第二军医大学附属长海医院就诊的2例IPAP患者，经全肺灌洗后，分别予皮下注射和雾化吸入GM-CSF治疗，观察其疗效和安全性。 结果 2例患者经GM-CSF联合全肺灌洗治疗，病情缓解。 结论 GM-CSF联合全肺灌洗治疗对IPAP患者治疗有效、用药安全。
2018, 36(2): 186-188,191.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.020
摘要:
目的 探讨上海市皮肤病医院药品不良反应（ADR）的特点及规律，为临床合理、安全用药提供依据。 方法 对该院门诊和住院病房2015年9月至2017年9月上报的302例ADR报告采用回顾性分析，对患者性别、年龄、药品种类及构成比、给药途径、ADR累及系统/器官及临床表现等进行统计、汇总和分析。 结果 302例ADR报告中，女性（54.6%）高于男性（45.4%）。抗感染药物ADR居多，占27.8%。引发ADR的给药途径以口服和静脉滴注为主，其构成比分别为70.2%和24.8%。ADR累及系统/器官主要涉及皮肤及其附件损害（61.6%）和消化系统（15.9%）。 结论 ADR的发生与诸多因素有关，临床应重视和加强ADR监测，严格掌握药物使用的适应症，以降低ADR的发生率。
目的 探讨上海市皮肤病医院药品不良反应（ADR）的特点及规律，为临床合理、安全用药提供依据。 方法 对该院门诊和住院病房2015年9月至2017年9月上报的302例ADR报告采用回顾性分析，对患者性别、年龄、药品种类及构成比、给药途径、ADR累及系统/器官及临床表现等进行统计、汇总和分析。 结果 302例ADR报告中，女性（54.6%）高于男性（45.4%）。抗感染药物ADR居多，占27.8%。引发ADR的给药途径以口服和静脉滴注为主，其构成比分别为70.2%和24.8%。ADR累及系统/器官主要涉及皮肤及其附件损害（61.6%）和消化系统（15.9%）。 结论 ADR的发生与诸多因素有关，临床应重视和加强ADR监测，严格掌握药物使用的适应症，以降低ADR的发生率。
2018, 36(2): 189-191.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.021
摘要:
目的 应用药物经济学原理评价3种降压治疗方案，并找出最佳给药方案。 方法 采用回顾性分析法，收集金华市中心医院120例高血压患者，分为3组，A组给予福辛普利钠片，B组给予缬沙坦胶囊，C组给予苯磺酸氨氯地平，疗程均为8周，观察患者的临床疗效并进行最小成本分析。 结果 A、B、C 3组的有效率分别为90.7%、92.3%、92.1%，3组间无显著性差异（P>0.05）。3组的不良反应发生率分别为16.7%、7.7%、13.2%（P>0.05）。3组的人均总成本分别为287.3元、378.7元、320.4元（P<0.05）。 结论 3组方案的疗效相似，从经济学角度来说，福辛普利钠（A组）的成本效果比最优。
目的 应用药物经济学原理评价3种降压治疗方案，并找出最佳给药方案。 方法 采用回顾性分析法，收集金华市中心医院120例高血压患者，分为3组，A组给予福辛普利钠片，B组给予缬沙坦胶囊，C组给予苯磺酸氨氯地平，疗程均为8周，观察患者的临床疗效并进行最小成本分析。 结果 A、B、C 3组的有效率分别为90.7%、92.3%、92.1%，3组间无显著性差异（P>0.05）。3组的不良反应发生率分别为16.7%、7.7%、13.2%（P>0.05）。3组的人均总成本分别为287.3元、378.7元、320.4元（P<0.05）。 结论 3组方案的疗效相似，从经济学角度来说，福辛普利钠（A组）的成本效果比最优。
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